dc.description.abstract | Andika Fairuz Zaki. Fakultas Kedokteran, Universitas Islam Malang, November 2023. Potensi Senyawa Aktif Eceng Gondok (Eichhornia crassipes) Sebagai Antidiabetik melalui Aktivasi Sulfonylurea Receptor 1 (SUR-1) dan Glucagon Like Peptide 1 Receptor (GLP-1R): Studi In-Silico. Pembimbing 1: Dr. dr. Dini Sri Damayanti, M. Kes, Pembimbing 2: dr. Hj. Fenti Kusumawardhani Hidayah, Sp.M.
Pendahuluan: Terapi Diabetes Mellitus (DM) Tipe 2 menggunakan insulinotropik sering digunakan karena dapat menurunkan kadar glukosa darah dengan cepat. Aktivasi reseptor sulfonylurea 1 (SUR-1) berperan sebagai insulinotropik, yang berkaitan dengan homeostasis glukosa darah pada pasien DM Tipe 2. Aktivasi reseptor glucagon like peptide 1 (GLP-1R) dapat berperan sebagai insulinotropik, atau sebagai antioksidan dengan mencegah stress oksidatif pada DM Tipe 2. Eceng gondok (Eichhornia crassipes) mengandung beberapa senyawa aktif yang berpotensi sebagai antioksidan dan antihiperglikemik. Namun, penelitian tentang peran senyawa aktif pada aktivitas SUR-1 dan GLP-1R belum ada. Sehingga, penelitian dilakukan untuk memprediksi potensi dan mekanisme senyawa aktif eceng gondok sebagai antidiabetes melalui aktivasi SUR-1 dan GLP-1R secara studi in silico.
Metode: Penelitian in silico dengan aplikasi Autodock Vina, dilakukan melalui penambatan molekul senyawa aktif eceng gondok pada protein target SUR-1 dan GLP-1R, dengan native ligand sebagai kontrol dari kedua protein target. Afinitas senyawa aktif ditentukan dari hasil energi ikatan bebas dan residu asam amino. Sementara itu, profil fisikokimia dan farmakokinetik senyawa aktif dianalisis dengan web pKCSM. Profil fisikokimia ditentukan dengan parameter aturan Lipinski. Profil farmakokinetik ditentukan dari profil absorpsi, distribusi, metabolisme, ekskresi dan toksisitas (ADMET).
Hasil: Stigmasterol memiliki nilai ∆G tertinggi terhadap aktivasi SUR-1, dengan nilai ∆G -9,8 kkal/mol. Chlorogenic memiiliki persamaan residu asam amino tertinggi terhadap aktivasi SUR-1, dengan persentase persamaan residu asam amino 54,54%. Luteolin memiliki nilai ∆G dan persamaan residu asam amino terbaik terhadap aktivasi GLP-1R, dengan nilai ∆G -7,9 kkal/mol, dan persentase persamaan residu asam amino 12,5%. Hasil profil fisikokimia menunjukkan senyawa aktif eceng gondok memenuhi aturan Lipinsky. Sementara itu, hasil profil farmakokinetik menunjukkan senyawa aktif eceng gondok memiliki profil ADMET yang baik.
Kesimpulan: Senyawa aktif stigmasterol dan chlorogenic dari eceng gondok berpotensi sebagai antidiabetes melalui aktivasi SUR-1. Sedangkan senyawa aktif luteolin berpotensi melalui aktivasi GLP-1R.
Kata Kunci: Antidiabetes; Eceng Gondok; Molecular Docking; SUR-1; GLP-1R | en_US |